Учёные «сшили» антибиотики из березовой коры

Российские ученые разработали антибактериальное соединение на основе бетулина — вещества из коры березы.

Учёные «сшили» антибиотики из березовой коры

Российские ученые разработали антибактериальное соединение на основе бетулина — вещества из коры березы.

Путем химических модификаций они смогли увеличить биодоступность бетулина, сохранив его безопасность для клеток животных и человека. Создание подобных антимикробных соединений на основе доступных природных агентов и их направленная модификация может позволить эффективно бороться с проблемой антибиотикорезистентности бактерий. Статья опубликована в журнале Chemico-Biological Interactions.

- Advertisement -

Для разработки антибиотиков российские ученые использовали вещество, которое отвечает за белую окраску у берез — это вещество бетулин. Бетулин обладает множеством полезных свойств, среди которых снижение воспалительных и опухолевых процессов, очищение организма от вирусов и паразитов.

При этом бетулин достаточно просто извлечь из березовой коры. Для того, чтобы добыть его из березовой коры, ученым не понадобится никакое дорогостоящее или узкопрофильное оборудование. Также не понадобится множество специальных профильных реагентов.

Однако российские ученые ещё не использовали бетулин в достаточной степени для разработки лекарств. Все потому, что он слишком плохо усваивается организмом. Чтобы достичь лекарственного эффекта, нужно было бы использовать сильный концентрат бетулина. В таком случае пациент столкнулся бы с побочными эффектами.

Команда специалистов по всей России из Института нефтехимии и катализа УФИЦ РАН (г. Уфа), Марийского государственного университета (г. Йошкар-Ола), ИТЭБ РАН и ИБК РАН (г. Пущино) разработали уникальную химическую разновидность бетулина.

Они модифицировали молекулу бетулина и прикрепили к её концу фрагмент пиридина, который, в отличие от бетулина, хорошо растворяется в организме. Таким образом, получилось увеличить растворимость вещества из березовой коры, что повысило его биодоступность.

МарГУ

Химики и биологи предложили несколько вариантов химической структуры этих соединений. Все они эффективно подавляли рост бактерий кишечной палочки, не нанося вреда клеткам млекопитающих. Исследователи заметили еще один интересный эффект: в зависимости от структуры новое вещество по-разному влияло на работу «энергетических станций» клеток — митохондрий. Это свойство может оказаться полезным для терапии заболеваний, связанных с дисфункцией этих органелл.

Также ученые заметили, что разные модификации по-разному влияли на работу митохондрий. Эти свойства можно будет использовать при лечении их дисфункции.

«Бактерии постепенно вырабатывают резистентность к существующим антибиотикам, однако мы можем бороться с этим явлением, химически модифицируя вещества. Соединение, разработанное нашим большим коллективом, показало хорошую антимикробную активность и потенциально перспективно в качестве лекарства», — рассказал Михаил Дубинин, доцент кафедры биохимии, клеточной биологии и микробиологии Марийского государственного университета.